Эффералган раствор инструкция по применению [для детей]

Содержание

Состав

В 100 мл препарата Эффералган® содержится:

Действующее вещество: парацетамол 3,000 г

Вспомогательные вещества:

макрогол-6000 — 20,000 г;
сахарный сироп (сахароза, вода) — 50,000 г;
натрия сахаринат — 0,150 г;
калия сорбат — 0,400 г;
ароматизатор карамельно-ванильный* — 0,200 г;
лимонная кислота — 0,107 г;
вода очищенная — до 100 мл.

- Состав ароматизатора карамельно-ванильного: бутандион, ацетилметилкарбинол, бензальдегид, пропиленгликоль, гамма-гепталактон, бензиловый спирт, триацетин, пиперронал, амилциннамат, ванилин, ацетилванилин.

Описание

Слегка вязкий раствор коричневого цвета с карамельно-ванильным запахом.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код ATX: N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Как ненаркотический анальгетик, он блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку действующее вещество обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) — 30-50 минут; максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови — 15 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко.
Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизм: Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме Парацетамола также участвуют изоферменты СУР2Е1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурунаты, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Выведение: Период полувыведения (T1/2) — 1-4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс и увеличивается период полувыведения.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью меньше, чем у здоровых пациентов.

У детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания к применению

Эффералган® применяется у детей от 1 месяца до 12 лет (с массой тела от 4 до 32 кг) в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Эффералган® используют также как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

Противопоказания

Не применяйте Эффералган®, если у Вашего ребенка:

повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или другим компонентам Эффералгана;
тяжелые нарушения функции печени или декомпенсированное заболевание печени в активной стадии;
возраст до 1 месяца;
дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Парацетамол следует применять с осторожностью в случае:

гепато-целлюлярная недостаточность от легкой до умеренной степени,
синдром Жильбера (семейная негемолитическая желтуха),
почечная недостаточность,
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД) (который может приводить к гемолитической анемии),
хронический алкоголизм,
хроническая недостаточность питания, анорексия или кахексия (низкий запас печеночного глутатиона),
обезвоживание, гиповолемия,
тяжелые формы заболеваний крови (тяжелая форма анемии, лейкопения, тромбоцитопения),
наличие тяжелых инфекций, так как прием препарата Эффералган может увеличить риск метаболического ацидоза.

Применение и дозировка

Принимать только внутрь, с большим количеством жидкости, спустя 1-2 часа после приема пищи. Не превышать указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между применениями должен составлять не менее 4 часов. Парацетамол не должен приниматься одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

Дети в возрасте от 2 месяцев до 3 месяцев

В целях симптоматического облегчения поствакцинальных реакций разовая доза составляет 10-15 мг/кг.
Применять 1-2 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Если после приема второй дозы Парацетамола лихорадка сохраняется, необходимо обратиться к врачу.
По всем другим показаниям применение Парацетамола у пациентов данной возрастной категории только по рекомендации врача!

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет

Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг, которая делится на несколько применений по 10-15 мг/кг.
Применять по одной разовой дозе 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Принимать не более четырех разовых доз за 24 часа.
Не превышать указанную дозу.

Таблица дозировки для детей по массе тела

Средняя разовая доза Эффералгана зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза Эффералгана не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между приемами препарата Эффералган® должен составлять 4 часа. Следует придерживаться регулярных временных интервалов между приемом препарата Эффералган®. Для удобства и точности дозирования пользуйтесь мерной ложкой. На мерной ложке нанесены деления, обозначающие массу тела ребенка: 4, 6, 8, 10, 12, 14 или 16 кг. Необозначенные деления соответствуют промежуточной массе тела: 5, 7, 9, 11, 13 или 15 кг.

Дети с массой тела от 4 до 16 кг:

Наполните мерную ложку до метки, соответствующей массе тела ребенка, или до метки, наиболее близкой по значению к массе тела ребенка. Например, если масса Вашего ребёнка от 4 до 5 кг, наполните мерную ложку до метки, соответствующей 4 кг.
При необходимости препарат Эффералган следует принимать каждые 4-6 часов.

Дети с массой тела от 16 до 32 кг:

Наполните мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполните мерную ложку до метки таким образом, чтобы суммарно получить вес тела ребенка. Например, если вес Вашего ребёнка от 18 до 19 кг, наполните мерную ложку до метки, соответствующей 10 кг, затем повторно наполните мерную ложку до метки 8 кг.
При необходимости препарат Эффералган следует принимать каждые 4-6 часов.

Препарат Эффералган можно давать ребенку как без разбавления, так и после разбавления (водой, молоком или соком).

Продолжительность лечения:

3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства.
При необходимости продолжения приёма препарата Эффералган требуется консультация врача.
Детям от 1 до 3 месяцев препарат Эффералган можно давать только по предписанию врача.

При нарушениях функции почек:

При тяжелых нарушениях функции почек временной интервал между приемами препарата Эффералган® должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов — при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин.

При нарушении функций печени:

У пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью легкой и средней степени тяжести или синдромом Жильбера (негемолитическая семейная желтуха) рекомендуется уменьшить дозу и увеличить минимальный интервал между двумя приемами.
Общая доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг/сут (не более 3 г/сут).

Специфические клинические ситуации:

Общая максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг/день (не более 3 г/день) в следующих ситуациях:
- взрослые весом менее 50 кг,
- хронический алкоголизм,
- недостаточность в питании (низкий запас глутатиона в печени), обезвоживание.

При беременности и кормлении грудью

Беременность

Исследования на животных не выявили признаков тератогенного или фетотоксического действия парацетамола. Большое количество данных о применении у беременных женщин не указывает на пороки развития и на фето/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты. При клинической необходимости парацетамол можно принимать во время беременности в минимальной эффективной дозе в течение наиболее короткого времени и с минимальной частотой.

Грудное вскармливание

В терапевтических дозах применение этого лекарственного средства возможно во время грудного вскармливания.

Фертильность:

Из-за потенциального механизма действия на циклооксигеназу и синтез простагландинов, парацетамол может ухудшать фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Это обратимый процесс после прекращения терапии.

Влияние на мужскую фертильность было отмечено в одном исследовании на животных. Значимость этих эффектов для человека не известна.

Побочные действия

В рекомендованных дозах Эффералган обычно хорошо переносится.

Нижеперечисленные нежелательные реакции выявлены спонтанно в ходе пострегистрационного применения Эффералгана.

Нежелательные реакции классифицированы по системам организма и в соответствии с частотой развития. Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эритема, пурпура. Их проявление требует немедленного прекращения приема препарата Эффералган® и других парацетамолсодержащих препаратов.

Нарушения кожи и соединительной ткани:

Очень редко: серьезные кожные реакции. Их возникновение требует прекращения лечения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Частота неизвестна: диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: бронхоспазм у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и непереносимостью других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушения функции печени. Частота неизвестна: повышение уровня печеночных ферментов. Иногда возможны тошнота, рвота, боли в области желудка.

Прекратите прием препарата Эффералган и немедленно обратитесь к врачу, если у Вас возникли:

Перечисленные выше побочные реакции;
Аллергические реакции, такие как кожная сыпь или зуд, иногда сопровождающиеся проблемами с дыханием, отеком губ, языка, горла или лица;
Кожная сыпь или шелушение кожи, или язвы в полости рта;
Синяки и кровотечение по невыясненной причине;
Проблемы с дыханием при приеме аспирина или НПВС в анамнезе;
Проблемы с дыханием при приеме препарата Эффералган@, раствор для приема внутрь [для детей] в анамнезе.

Эффералган может вызывать аллергические реакции, так как содержит бензиловый спирт в составе ароматизатора.

Передозировка

Симптомы

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приема парацетамола. Появляются следующие симптомы:

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль).
Бледность кожных покровов.
При приеме взрослым 7,5 г или более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.
При применение внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).
Через 12-48 часов после введения отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки Парацетамола и достигают максимума на 4-6 день.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. При этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение

Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение и немедленно обратиться за врачебной помощью.
Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны).
Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 часа.
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов.
Симптоматическое лечение: в течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.).
В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель.
В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки.
Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает.
При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Лекарственное взаимодействие

Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала применения необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах, поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает эффективность лекарства, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого приема Парацетамола, особенно в высоких дозах.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.
Может увеличивать риск развития нейтропении при одновременном приеме с зидовудином, поэтому следует контролировать гематологические показатели и проконсультироваться с врачом.
Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс Парацетамола, что требует снижения дозы.
Многократный прием раствора в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект, поэтому следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием не оказывает значимого влияния.
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания препарата Эффералган, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность Парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование с другими НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата Эффералган.

Особые указания

Препарат Эффералган®, раствор для приема внутрь [для детей], содержит парацетамол, его не следует применять с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку совместный прием может вызвать передозировку парацетамола.

При передозировке парацетамола возможно развитие печеночной недостаточности, которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти.

Сопутствующие заболевания печени повышают риск дальнейшего повреждения печени при приеме препарата Эффералган®, раствор для приема внутрь [для детей]. Пациенты, у которых была диагностирована печеночная или почечная недостаточность, перед применением должны обратиться за консультацией к врачу.

Пациенты с дефицитом глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения, подвержены передозировке, поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности / нарушений функции печени при небольшой передозировке парацетамола (5 г и более) у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом, пациентов с низким индексом массы тела или сепсисом.

Применение препарата Эффералган®, раствор для приема внутрь [для детей], пациентами с низким уровнем глутатиона, может повышать риск развития метаболического ацидоза, сопровождающегося симптомами учащенного, затрудненного дыхания, тошнотой, рвотой, потерей аппетита. При одновременном проявлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

У детей, родившихся недоношенными (и старше месяца), прием препарата Эффералган®, раствор для приема внутрь [для детей], возможен только по предписанию врача.

При проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня сахара в крови сообщите врачу о применении препарата Эффералган®, раствор для приема внутрь [для детей].

При применении препарата Эффералган более 5-7 дней необходим контроль за картиной периферической крови и функциональным состоянием печени.

Прием алкоголя во время лечения препаратом Эффералган не рекомендуется.

При длительном применении анальгетиков (> 3 месяцев) у пациентов с хронической головной болью, при введении каждые два дня или чаще, головная боль может развиться или усилиться. Головную боль, вызванную чрезмерным употреблением анальгетиков (головная боль от чрезмерного употребления лекарств), не следует лечить увеличением дозы. В таких случаях применение анальгетиков следует прекратить по согласованию с врачом.

В случае приема препарата Эффералган пациентами с сахарным диабетом или находящимся на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в 1 мл препарата Эффералган содержится 0,335 г сахара (0,67 г сахара на каждое градуировочное деление мерной ложки, обозначены метками в кг). Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

При отсутствии терапевтического эффекта: продолжение лихорадки более 3-х дней и болевого синдрома более 5 дней следует обратиться к лечащему врачу.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами:

Влияние Эффералгана на возможность управлять транспортом и работать с механизмами не изучено. Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом Эффералган.

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь [для детей], 30 мг/мл.

Упаковка: По 90 мл в пластиковый флакон (полиэтилен терефталат), укупоренный колпачком «надави и открой» из полиэтилена низкой плотности. Каждый флакон снабжен ложкой мерной и инструкцией по применению, упакованными в картонную коробку.

Срок годности

3 года. Не использовать Эффералган® по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить Эффералган® при температуре не выше 25 °C. После вскрытия флакон пригоден к использованию в течение 3 месяцев. Рекомендуется хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Эффералган® отпускается без рецепта.

Производители Эффералгана

UPSA SAS, Франция
304 авеню дю Доктор Жан Брю, 47000 г. Ажен, Франция
UPSA SAS, France
304 avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

UPSA SAS, Франция
3, рю Жозеф Mouse, 92500 г. Рюэй-Мальмезон, Франция
UPSA SAS, France
3, rue Joseph Monier, 92500 Rueil Malmaison, France

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Бристоль-Майерс Сквибб», Россия 105064, Москва, ул. Земляной вал, д. 9
Тел.: +7 (495) 755-92-67, факс: +7 (495) 755-92-62
Менеджер отдела регистрации и качества
ООО «Бристоль-Майерс Сквибб» «ELA. Бакулина»

Источник https://grls.rosminzdrav.ru/