Парацетамол таблетки инструкция по применению
Вся предоставленная информация не предназначена для использования в качестве диагностики или самолечения. Применение возможно только под наблюдением врача!
Содержание
Основное краткое содержание инструкции
Показания к применению
- Болевой синдром лёгкой и средней интенсивности: головная боль, зубная боль, мышечные и суставные боли, невралгия, посттравматические и послеоперационные боли, боли при менструации.
- Лихорадочные состояния: повышение температуры при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Применение и дозировка
- Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг): разовая доза 500–1000 мг (1–2 таблетки по 500 мг) до 4 раз в сутки, интервал не менее 4 часов. Максимальная суточная доза — 4000 мг.
- Дети от 6 до 12 лет: разовая доза 10–15 мг/кг массы тела, не более 4 раз в сутки, интервал не менее 4 часов. Максимальная суточная доза — 60 мг/кг.
Без консультации врача не применять более 5 дней как обезболивающее и более 3 дней как жаропонижающее.
Противопоказания
- Аллергия или повышенная чувствительность к парацетамолу.
- Тяжёлые нарушения функций печени и почек.
- Детский возраст до 6 лет (для таблеток 200 мг и 500 мг).
- С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек, хроническом алкоголизме, беременности, кормлении грудью и в пожилом возрасте.
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: парацетамол — 200 мг или 500 мг.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской для деления.
Фармакотерапевтическая группа: Анальгетик ненаркотический, жаропонижающее средство.
Код ATX: МО2ВЕО1
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия: Парацетамол (ацетаминофен) является анальгетиком и антипиретиком, относящимся к группе анилидов. Его механизм действия отличается от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и включает в себя центральные и периферические компоненты.
Влияние на центральную нервную систему: Парацетамол осуществляет анальгезирующие и жаропонижающие эффекты преимущественно через центральное действие. Он ингибирует активность фермента циклооксигеназы (ЦОГ) в центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов боли и лихорадки.
Взаимодействие с циклооксигеназой (ЦОГ-1 и ЦОГ-2): Хотя парацетамол ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, его эффект на периферические ткани минимален, что объясняет слабые противовоспалительные свойства. В отличие от классических НПВП, парацетамол минимально ингибирует ЦОГ в периферических воспаленных тканях, благодаря чему риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта значительно ниже.
Влияние на терморегуляцию и болевые рецепторы: Парацетамол действует на гипоталамический центр терморегуляции в мозге, что приводит к снижению лихорадки за счет периферической вазодилатации и усиления теплоотдачи с потоотделением. Анальгезирующее действие связано с повышением болевого порога через влияние на центральные серотонинергические пути и снижением чувствительности болевых рецепторов к медиаторам воспаления.
Фармакологические эффекты
Анальгезирующее действие: Парацетамол эффективно снижает болевые ощущения различной этиологии, включая головную и зубную боль, миалгию и артралгию. Анальгезирующий эффект проявляется, как правило, через 30–60 минут после приёма внутрь и продолжается в течение 4–6 часов. Максимальная эффективность достигается при разовой дозе 500–1000 мг; суточная доза не должна превышать 4000 мг из-за риска гепатотоксичности.
Жаропонижающее действие: Парацетамол является эффективным жаропонижающим средством, снижающим температуру тела при лихорадке различного генеза, включая инфекционные заболевания. Снижение температуры наблюдается через 30–60 минут после приема и сохраняется в течение 4–6 часов.
Противовоспалительное действие: Парацетамол обладает относительно слабыми противовоспалительными свойствами по сравнению с классическими НПВП. Это связано с минимальным ингибированием периферической ЦОГ в воспаленных тканях. Тем не менее, он может использоваться для облегчения легких воспалительных процессов, не сопровождающихся выраженным отеком или гиперемией (покраснением).
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция высокая. Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТCmax достигается через 0,5–2 ч; Cmax — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% принятой дозы проникает в грудное молоко кормящей матери. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при приёме дозы 10–15 мг/кг.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени (90–95% принятой дозы). Из них около 80% подвергается реакциям конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами, с образованием неактивных метаболитов. Около 17% дозы подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом и становятся неактивными. При недостатке глутатиона активные метаболиты могут связываться с ферментными системами гепатоцитов, повреждая их и приводя к гепатоцеллюлярному некрозу и гепатотоксичности. В метаболизме парацетамола участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и, в меньшей степени, CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование с образованием 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование с образованием 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых основным путём метаболизма является глюкуронирование, тогда как у новорожденных (включая недоношенных) и детей раннего возраста преобладает сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической и токсической активностью.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) составляет 1–4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (главным образом конъюгатов), только около 3% дозы выводится в неизменённом виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и несколько увеличивается период полувыведения.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Пожилые пациенты: У пожилых пациентов снижается скорость метаболизма парацетамола, что может приводить к увеличению периода полувыведения. Однако эти изменения обычно не имеют клинического значения и не требуют коррекции дозы у пожилых пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью: У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения парацетамола и его метаболитов может увеличиваться, что требует осторожности при применении препарата и возможной коррекции дозы.
Пациенты с печёночной недостаточностью: У пациентов с нарушением функции печени снижается способность к метаболизму парацетамола, что может увеличивать риск развития гепатотоксичности. В таких случаях необходимо строгое медицинское наблюдение и снижение дозы.
Показания к применению
Парацетамол применяется у взрослых и детей для симптоматического лечения болевого синдрома слабой и умеренной интенсивности, а также для снижения повышенной температуры тела при лихорадочных состояниях различного генеза.
Показания к применению включают:
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности:
- головная боль (включая мигрень);
- зубная боль;
- невралгия;
- миалгия;
- артралгия;
- посттравматическая и послеоперационная боль;
- дисменорея (менструальные боли).
Лихорадочные состояния:
- лихорадочный синдром при ОРВИ и других простудных заболеваниях;
- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях различного происхождения.
Противопоказания
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата.
- Тяжёлые нарушения функции печени или почек.
- Детский возраст до 6 лет (для таблеток 200 мг и 500 мг).
Применять с осторожностью в следующих случаях:
- Почечная и печёночная недостаточность.
- Доброкачественные гипербилирубинемии, включая синдром Жильбера.
- Дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (из-за недостаточного запаса глутатиона в печени).
- Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Вирусный гепатит.
- Алкогольное поражение печени, хронический алкоголизм.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Применение парацетамола осуществляется внутрь, с учётом индивидуальных особенностей пациента и под медицинским контролем. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости, принимают через 1–2 часа после еды. Приём сразу после еды может замедлить наступление эффекта.
Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела от 40 кг)
| Разовая доза | Максимальная разовая доза | Максимальная суточная доза | Интервал между приёмами |
|---|---|---|---|
| 500–1000 мг (1–2 таблетки по 500 мг) | 1000 мг | 4000 мг (4 г) | Не менее 4 часов |
Дети от 6 до 12 лет
Доза рассчитывается исходя из массы тела ребёнка: 10–15 мг/кг на один приём.
| Возраст и вес ребёнка | Разовая доза | Максимальная суточная доза | Интервал между приёмами |
|---|---|---|---|
| 6–9 лет (до 30 кг) | 250 мг (½ таблетки 500 мг) | 1000 мг (1 г, 2 таблетки) | Не менее 4 часов |
| 9–12 лет (30–40 кг) | 250–500 мг (½–1 таблетка 500 мг) | 2000 мг (2 г, 4 таблетки) | Не менее 4 часов |
Максимальная разовая доза не должна превышать 15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг, разделённая на 3–4 приёма.
Особенности применения
Продолжительность применения без консультации врача:
Для взрослых:
- до 5 дней — в качестве обезболивающего средства;
- до 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Для детей от 6 до 12 лет:
- до 3 дней — в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства.
Если симптомы сохраняются дольше указанного периода, приём необходимо прекратить и обратиться к врачу.
Особые группы пациентов:
У пациентов с хроническими заболеваниями печени, печёночной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, а также при истощении или обезвоживании максимальная суточная доза не должна превышать 3000 мг (3 г).
Следует применять минимально эффективную дозу, достаточную для достижения эффекта.
Запрещается одновременный приём других лекарственных препаратов, содержащих парацетамол, во избежание передозировки.
Любое увеличение дозы или продолжительности лечения должно осуществляться только под наблюдением врача.
При беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. Данные эпидемиологических исследований у беременных женщин не выявили негативного влияния парацетамола при применении в рекомендуемых дозах на течение беременности и развитие плода. В экспериментальных исследованиях на животных также не выявлено отрицательного воздействия на развитие эмбриона и плода. Применение парацетамола во время беременности допускается, однако рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы и максимально короткий курс.
В небольших количествах парацетамол проникает в грудное молоко. В исследованиях не установлено отрицательного воздействия на организм ребёнка при грудном вскармливании, тем не менее препарат рекомендуется применять с осторожностью, после консультации врача.
Побочные действия
В рекомендуемых дозах парацетамол обычно хорошо переносится.
Частота нежелательных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения:
| Класс частоты | Частота проявлений |
|---|---|
| Очень часто | > 1 случая из 10 |
| Часто | от 1 из 100 до 1 из 10 |
| Нечасто | от 1 из 1000 до 1 из 100 |
| Редко | от 1 из 10 000 до 1 из 1000 |
| Очень редко | < 1 из 10 000 |
| Частота неизвестна | невозможно оценить по имеющимся данным |
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз;
частота неизвестна — панцитопения, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко — аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк);
очень редко — анафилаксия, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — головная боль;
редко — головокружение, дезориентация, бессонница, тревожность (в основном при применении высоких доз).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко — повышение активности печёночных ферментов;
частота неизвестна — гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, печёночная недостаточность.
Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта
Нечасто — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко — сыпь, зуд;
очень редко — экзантема, буллёзные высыпания.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко — гематурия, пиурия, нефрит;
частота неизвестна — интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Общие реакции
Редко — общее недомогание, усталость, пирексия.
При появлении любых признаков побочных реакций приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Передозировка
Передозировка парацетамола может привести к тяжёлому поражению печени.
Дозы, способные вызвать повреждение печени:
- У взрослых — однократный приём 10 г и более парацетамола.
- У пациентов с факторами риска — приём 5 г и более.
Факторы риска передозировки:
- Длительный приём индукторов микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, зверобой продырявленный и др.).
- Хроническое злоупотребление алкоголем.
- Дефицит глутатиона.
- Нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция.
- Голодание, кахексия, выраженные нарушения питания.
Симптомы передозировки:
Клинические симптомы острой передозировки проявляются в течение первых 24 часов после приёма парацетамола и включают:
- желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, потеря аппетита, абдоминальная боль);
- бледность кожных покровов;
- ухудшение общего состояния.
При однократном приёме взрослыми 7,5 г и более или детьми дозы более 140 мг/кг возможно развитие цитолиза гепатоцитов, печёночного некроза, тяжёлой печёночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, вплоть до комы и летального исхода.
Через 12–48 часов после передозировки повышается активность микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрация билирубина и снижается протромбиновый индекс. Максимальное поражение печени проявляется через 2–6 дней после приёма токсичной дозы.
При передозировке возможны следующие тяжёлые состояния:
- молниеносный гепатит;
- печёночная недостаточность;
- холестатический гепатит;
- цитолитический гепатит.
Эти состояния чаще встречаются у пожилых пациентов, детей, пациентов с хроническими заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, нарушениями питания, а также у лиц, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. Возможен летальный исход.
Лечение передозировки
При подозрении на передозировку требуется немедленная госпитализация.
- Даже при отсутствии выраженных симптомов необходимо прекратить приём препарата и незамедлительно обратиться за медицинской помощью.
- В течение первого часа после приёма токсичной дозы показано промывание желудка и приём энтеросорбентов (например, активированный уголь).
- Концентрацию парацетамола в плазме следует определить не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны).
Антидотная терапия:
Наиболее эффективно введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (ацетилцистеин и метионин) в первые 8 часов после передозировки:
- Ацетилцистеин вводится внутривенно. Максимальный эффект достигается при введении в течение 8 часов; при задержке эффективность резко снижается, однако применение препарата рекомендуется и в течение первых 24 часов.
- Метионин может применяться внутрь, если нет рвоты и пациент ещё не госпитализирован.
Дополнительные лечебные мероприятия (повторные введения ацетилцистеина или метионина) определяются концентрацией парацетамола в плазме и временем, прошедшим после передозировки.
Мониторинг и дополнительное лечение:
- Регулярно (каждые 24 часа) проводить лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени.
- В большинстве случаев ферментная активность нормализуется в течение 1–2 недель.
- В тяжёлых случаях, при выраженном поражении печени, пациентам требуется консультация токсиколога или гепатолога специализированного центра.
- При крайне тяжёлом течении может потребоваться трансплантация печени.
Лекарственное взаимодействие
Перед началом приёма парацетамола одновременно с другими лекарственными препаратами необходима консультация врача.
Препараты, влияющие на функцию печени и её ферменты
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, изониазид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, зверобой продырявленный и др.) и потенциально гепатотоксичные вещества (включая алкоголь) повышают токсичность парацетамола даже при приёме нетоксичных доз. При их одновременном применении необходим регулярный контроль функции печени.
Фенитоин может снижать эффективность парацетамола, поэтому пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого и высокодозного применения парацетамола.
Препараты, влияющие на выведение и концентрацию парацетамола
Пробенецид снижает клиренс парацетамола примерно в 2 раза, что требует снижения дозы парацетамола.
Дифлунисал повышает концентрацию парацетамола в плазме на 50% и увеличивает риск гепатотоксичности.
Препараты, влияющие на всасывание парацетамола
Препараты, замедляющие эвакуацию из желудка (например, пропантелин), замедляют всасывание парацетамола и отсрочивают начало его действия.
Прокинетики (метоклопрамид, домперидон) увеличивают скорость всасывания парацетамола, ускоряя наступление анальгезирующего и жаропонижающего эффектов.
Препараты, взаимодействующие с парацетамолом и увеличивающие риск токсических эффектов
Этанол (алкоголь): одновременный приём повышает риск токсического поражения печени (гепатотоксичности).
Барбитураты: длительное применение снижает эффективность парацетамола.
Зидовудин: совместное применение увеличивает риск нейтропении, что требует гематологического контроля во время лечения.
Хлорамфеникол: совместный приём повышает риск увеличения концентрации хлорамфеникола.
Миелотоксичные препараты усиливают гематологическую токсичность парацетамола.
Взаимодействие с антикоагулянтами
Длительный (более 4 дней подряд) приём парацетамола усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). При совместном применении необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО). Эпизодический приём парацетамола значимого влияния не оказывает.
Взаимодействие с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП)
Длительный совместный приём парацетамола с другими НПВП увеличивает риск анальгетической нефропатии, папиллярного некроза почек и развития терминальной стадии почечной недостаточности.
Взаимодействие с препаратами, влияющими на уровень мочевой кислоты
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
Взаимодействие с салицилатами
Длительное совместное применение высоких доз парацетамола и салицилатов может увеличить риск развития злокачественных новообразований почек и мочевого пузыря.
При необходимости одновременного применения с другими лекарственными средствами проконсультируйтесь с врачом и строго следуйте его рекомендациям.
Особые указания
При сохранении лихорадочного синдрома на фоне применения парацетамола более 3 дней, а также болевого синдрома более 5 дней необходима консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона (вследствие анорексии, хронического алкоголизма, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, общего истощения или низкого индекса массы тела) более подвержены риску передозировки и тяжёлого поражения печени даже при относительно небольших дозах (от 5 г парацетамола). Зарегистрированы случаи развития печёночной недостаточности у таких пациентов. Приём парацетамола у лиц этих категорий должен осуществляться с особой осторожностью.
Риск развития тяжёлых поражений печени значительно повышен у пациентов с хроническим алкоголизмом и алкогольными поражениями печени. Во избежание токсического поражения печени запрещается одновременный приём парацетамола и алкогольных напитков. Препарат также не рекомендуется принимать лицам, регулярно употребляющим алкоголь.
При длительном лечении парацетамолом требуется регулярный контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол может вызывать серьёзные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулёз. Эти реакции могут иметь летальный исход. При появлении первых признаков сыпи или других аллергических реакций необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу.
При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита приём парацетамола следует немедленно прекратить.
Запрещается одновременный приём с другими препаратами, содержащими парацетамол, во избежание передозировки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При применении по инструкции влияние парацетамола на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не установлено.
Форма выпуска
Таблетки 200 мг и 500 мг.
Срок годности
4 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света, сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускается без рецепта врача.
Источник https://grls.rosminzdrav.ru/