Эффералган таблетки шипучие инструкция по применению

Содержание

Состав

1 шипучая таблетка Эффералган® содержит:

Действующее вещество: парацетамол 500 мг.

Вспомогательные вещества:

лимонная кислота безводная 1114,00 мг,
натрия гидрокарбонат 942,00 мг,
натрия карбонат безводный 332,00 мг,
сорбитол 300.00 мг,
натрия сахаринат 7,00 мг,
докузат натрия 0,227 мг,
повидон К30 1,287 мг,
натрия бензоат 60,606 мг.

Описание

Таблетки круглые, плоские со скошенными краями, с риской на одной стороне, белого цвета. При растворении в воде наблюдается интенсивное выделение пузырьков газа.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгетическое ненаркотическое средство.

Код ATX: МО2ВЕО1

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Этот ненаркотический анальгетик блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку вещество оказывает чрезвычайно малое влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. ТC_max достигается через 0,5–2 ч; C_max — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Метаболизм. Метаболизируется в печени (90–95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме Парацетамола также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3‑гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3‑метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т. ч. токсической) активностью.

Выведение. Период полувыведения (T_1/2) — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс вещества и увеличивается период полувыведения.

Показания к применению

Жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах и ожогах.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата Эффералган®;
Выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии.
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: Эффералган следует применять с осторожностью в случае:

веса пациента ниже 50 кг,
гепато-целлюлярная недостаточность от легкой до умеренной степени, — синдром Жильбера (семейная негемолитическая желтуха),
почечная недостаточность,
дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы (ГбФД) (который может приводить к гемолитической анемии),
хронический алкоголизм,
анорексия или кахексия,
хроническая недостаточность питания (низкий запас печеночного глутатиона), — булимия, обезвоживание, гиповолемия,
вирусный гепатит,
доброкачественные гипербилирубинемии,
алкогольное поражение печени,
беременность,
период грудного вскармливания.

Применение и дозировка

Внутрь. Таблетку растворить в стакане воды (200 мл). Не жевать и не глотать таблетки. Обычно применяют по 1 — 2 таблетки 2 — 3 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов. Максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (1 г), максимальная суточная — 8 таблеток (4 г), что соответствует для разовой дозы 10-15 мг/кг массы тела. Как правило, нет необходимости превышать рекомендованную суточную дозу парацетамола равную 3 г. Суточная доза может быть увеличена до максимальной (4 г) только в случае сильной боли.

При нарушениях функции почек: Временной интервал между применениями препарата Эффералган® таблетки должен составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, не менее 6 часов — при клиренсе креатинина 10-50 мл/мин.

При нарушении функций печени: У пациентов с гепато-целлюлярной недостаточностью легкой и средней степени тяжести или синдромом Жильбера (негемолитическая семейная желтуха) рекомендуется уменьшить дозу и увеличить минимальный интервал между двумя приемами. Общая доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.

Специфические клинические ситуации: Общая максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг/день (не более 3 г/день) в следующих ситуациях:

взрослые с весом менее 50 кг,
хронический алкоголизм,
хроническая недостаточность питания (низкий запас глутатиона в печени),
обезвоживание.

Продолжительность приёма Эффералгана без консультации врача не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и 3-х дней в качестве жаропонижающего средства.

При беременности и кормлении грудью

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска при применении Парацетамола в период беременности или отрицательного воздействия на развитие эмбриона и плода. Эффералган может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.

В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено отрицательного воздействия на организм ребенка при грудном вскармливании, тем не менее необходимо применять с осторожностью.

Побочные действия

В рекомендованных дозах Эффералган обычно хорошо переносится. Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.

Системно-органные классы по MedDRA:

Часто: > 1/100 до < 1/10
Нечасто: > 1/1000 до < 1/100
Редко: > 1/10 000 до < 1/1000
Очень редко: < 1/10000.
Частота неизвестна: невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Часто: послеоперационные кровотечения.
Очень редко: анемия, тромбоцнтопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; гемолитическая анемия.
Частота неизвестна: панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Нарушения со стороны психики:

Часто: бессонница, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль.
Частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация (при применение высоких доз).

Нарушения со стороны органа зрения:

Часто: периорбитальный отек.

Нарушения со стороны сердца:

Часто: тахикардия, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: периферические отеки, гипертензия.
Редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы, одышка, кашель.
Очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота.
Редко: боль в животе, тошнота, рвота.
Частота неизвестна: сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко: повышение активности печеночных ферментов.
Частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Частота неизвестна: экзантема.

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: мышечные спазмы, тризм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Часто: олигурия.
Частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: пирексия, чувство усталости.
Редко: общее недомогание/слабость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

Часто: гипокалиемия, гипергликемия.
Редко: снижение или увеличение протромбинового индекса.
Частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению к гепаторенальному синдрому).

При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов, прекратите применение Парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.

Передозировка

Повреждение печени у взрослых возможно при применение 10 г или более парацетамола, применение внутрь 5 г или более может привести к повреждению печени при наличии факторов риска:

длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени;
злоупотребление этанолом;
дефицит глутатиона;
нарушение пищеварения;
муковисцидоз;
ВИЧ-инфекция;
голодание;
кахексия.

Симптомы: Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после применения парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12—48 часов после введения отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки Парацетамола и достигают максимума на 4—6 день.

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом.

Лечение: Немедленная госпитализация.

При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение и немедленно обратиться за врачебной помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны). Определение количественного содержания вещества в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации вещества в крови, а также от времени, прошедшего после его использование. Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.). В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем — эффективность антидота резко падает. При необходимости — вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его пименения. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 часа. В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Лекарственное взаимодействие

Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала применения Эффералгана необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Индукторы микросомальных ферментов печени:

Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества, такие как алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства (включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие), повышают токсичность парацетамола и могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах. Поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает эффективность лекарства, поэтому пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения вещества, особенно в высоких дозах.

Урикозурические лекарственные средства:

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Хлорамфеникол:

Эффералган может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.

Зидовудин:

Эффералган может увеличивать риск развития нейтропении. При одновременном применение следует контролировать гематологические показатели после консультации врача.

Пробенецид:

Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы Парацетамола.

Непрямые антикоагулянты:

Многократный прием Эффералгана в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения Парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка:

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания действующего вещества, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.

Метоклопрамид и домперидон:

Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания Эффералгана и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.

Барбитураты:

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол:

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

Длительное совместное использование Эффералгана с другими НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, а также наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Салицилаты:

Одновременное длительное назначение Эффералгана в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал:

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% и увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные препараты:

Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности Парацетамола.

Особые указания

Во избежание передозировки следует учитывать содержание парацетамола в других препаратах, которые принимает пациент одновременно с препаратом Эффералган®. Применение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может вызывать тяжелые поражения печени.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения Эффералгана более 3 дней, и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Прием препарата Эффералган® может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.

Риск развития поражений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. У пациентов с дефицитом питания (низкий запас глутатиона печени) парацетамол следует применять с осторожностью, уменьшая суточную дозу и/или увеличивая интервал между приемами.

При продолжительном применении препарата Эффералган необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

При длительном применении анальгетиков (> 3 месяцев) у пациентов с хронической головной болью, при приеме каждые два дня или чаще, возможно развитие или усиление головной боли. Головную боль, вызванную чрезмерным употреблением анальгетиков (головная боль от чрезмерного употребления лекарств), не следует лечить увеличением дозы. В таких случаях применение анальгетиков следует прекратить по согласованию с врачом. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Эффералган не следует принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими препаратами. Больным, соблюдающим бессолевую или низкосолевую диету, при расчете суточного потребления соли следует учитывать содержание натрия в таблетке (412,4 мг). При проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержания глюкозы в крови следует сообщить врачу о приеме препарата Эффералган.

Применение препарата Эффералган® пациентами с низким уровнем глутатиона, например, при сепсисе, может повышать риск развития метаболического ацидоза, сопровождающегося симптомами учащенного, затруднённого дыхания, тошнотой, рвотой, потерей аппетита. При одновременном проявлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата Эффералган должно быть прекращено.

Также применение Эффералгана должно быть прекращено в случае обнаружения у пациента острого вирусного гепатита.

Поскольку препарат Эффералган содержит сорбитол, он не должен применяться при дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

При применении Эффералгана в рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций не установлено. Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом Эффералган®.

Форма выпуска

Таблетки шипучие, 500 мг.

По 4 таблетки в стрипе (алюминиевая фольга/полиэтилен). По 4 стрипа вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности

4 года. Не использовать Эффералган® по истечении срока годности, указанного в инструкции на упаковке.

Условия хранения

Храните Эффералган® при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой и влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не использовать Эффералган® после истечения срока годности, указанного в инструкции.

Условия отпуска

Эффералган® отпускается без рецепта.

Производители Эффералгана

UPSA SAS, Франция 979 авеню де Пирене, 47520 г. Ле Пассаж, Франция
UPSA SAS, France 979 avenue des Pyrénées, 47520 Le Passage, France

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Бристол-Майерс Сквибб» 105064, г. Москва, Земляной вал, д.9
Тел. (495) 755-92-67, факс (495) 755-92-73.

ЮРИДИЧЕСКОЕ ЛИЦО, НА ИМЯ КОТОРОГО ВЫДАНО РЕГИСТРАЦИОННОЕ „УДОСТОВЕРЕНИЕ ааа ; плитка. пошив ce,

UPSA SAS, Франция 3, рю Жозеф Монтье, 92500 г. Рюэй-Мальмезон, Франция
UPSA SAS, France 3, rue Joseph Monier, 92500 Rueil Malmaison, France

Источник https://grls.rosminzdrav.ru/