Парацетамол раствор инструкция по применению

Содержание

Основное краткое содержание инструкции

Показания к применению

Повышение температуры тела при простуде, гриппе и детских инфекциях (ветряная оспа, свинка, корь, краснуха и др.).
Боли различного происхождения: зубная боль (включая прорезывание зубов), головная, ушная (при отите), боль в горле.

Применение и дозировка

Дети от 3 месяцев до 12 лет: 10–15 мг/кг 3–4 раза в сутки, максимальная суточная доза — до 60 мг/кг. Интервал между приёмами не менее 4 часов.
Дети от 2 до 3 месяцев (только после вакцинации): однократный приём 10–15 мг/кг, повторный приём только после консультации врача.

Не применять без консультации врача более 3 дней.

Противопоказания

Аллергия или непереносимость парацетамола.
Тяжёлые заболевания печени и почек.
Возраст до 2 месяцев.
С осторожностью: заболевания печени и почек лёгкой и средней степени, хронический алкоголизм, беременность, грудное вскармливание, дефицит глутатиона, пожилой возраст.

Состав

В 1 мл раствора содержится:

Действующее вещество: парацетамол — 25 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза — 300 мг, пропиленгликоль — 400 мг, метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, лимонная кислота — 0,1 мг, ванилин — 1 мг, вода очищенная — до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор с характерным запахом ванили.

Фармакотерапевтическая группа: анальгетическое ненаркотическое средство (жаропонижающее).

Код ATX: N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Как ненаркотический анальгетик, он ингибирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

В периферических воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, поэтому противовоспалительный эффект практически отсутствует.

За счёт минимального воздействия на синтез простагландинов в периферических тканях парацетамол не влияет на водно-электролитный обмен и не вызывает повреждений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Поэтому препарат подходит пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (например, с желудочно-кишечными кровотечениями) и пожилым людям, а также тем, у кого ингибирование синтеза периферических простагландинов нежелательно при одновременном приёме других лекарственных средств.

Фармакокинетика

Абсорбция.
Абсорбция высокая. Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из желудочно‑кишечного тракта.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) — 30–50 минут; максимальная концентрация (Cmax) — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — около 15 %.
Парацетамол проникает через гематоэнцефалический барьер; менее 1 % дозы, принятой кормящей матерью, выделяется с грудным молоком. Терапевтически эффективная концентрация достигается при дозе 10–15 мг/кг.

Метаболизм.
Метаболизируется преимущественно в печени (90–95 % принятой дозы).
Около 80 % подвергается реакциям конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; около 17 % — гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем связываются с глутатионом и инактивируются.
При дефиците глутатиона активные метаболиты могут взаимодействовать с ферментными системами гепатоцитов, вызывая гепатоцеллюлярный некроз.
В метаболизме парацетамола участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и, в меньшей степени, CYP3A4. Дополнительно происходит гидроксилирование до 3‑гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3‑метоксипарацетамола, которые также конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование; у новорождённых (включая недоношенных) и детей раннего возраста — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты (глюкурониды, сульфаты, конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической и токсической активностью.

Выведение.
Период полувыведения (T½) — 1–4 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (главным образом конъюгатов); около 3 % дозы — в неизменённом виде.
У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) выведение препарата замедляется; скорость экскреции глюкуронида и сульфата у таких пациентов ниже, чем у здоровых.
У детей до 10 лет преобладает выведение в виде сульфатов, тогда как у взрослых — в виде глюкуронидов, при этом общая скорость экскреции парацетамола и его метаболитов одинакова во всех возрастных группах.

Показания к применению

Парацетамол в форме раствора применяется у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет как:

Жаропонижающее средство при повышении температуры тела во время острых респираторных заболеваний, гриппа, детских инфекций (ветряная оспа, свинка, корь, краснуха, скарлатина и др.).
Обезболивающее средство при болях различного происхождения: зубная боль (включая боль при прорезывании зубов), головная боль, ушная боль (например, при отите), боль в горле.

Для детей в возрасте от 2 до 3 месяцев допускается однократный приём препарата для снижения температуры после вакцинации. При отсутствии снижения температуры после первого приёма необходима срочная консультация врача.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому вспомогательному компоненту препарата.
Возраст ребёнка до 2 месяцев.
Тяжёлые нарушения функции печени и/или почек.

С осторожностью и обязательной консультацией врача парацетамол следует применять при:

Почечной или печёночной недостаточности лёгкой и средней степени тяжести.
Доброкачественных гипербилирубинемиях (например, синдром Жильбера).
Дефиците фермента глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы.
Дегидратации, гиповолемии (обезвоживание, снижение объёма циркулирующей крови).
Нарушениях пищевого поведения (анорексия, булимия, кахексия — из-за недостатка глутатиона в печени).
Вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, хроническом алкоголизме.
Пожилом возрасте.
Беременности и грудном вскармливании.
Возрасте ребёнка от 2 до 3 месяцев.

Меры предосторожности

Если состояние пациента не улучшается на фоне приёма парацетамола более 3 дней (лихорадка) или боль сохраняется либо усиливается, необходима обязательная консультация врача.

Пациенты с дефицитом глутатиона (анорексия, булимия, хронический алкоголизм, ВИЧ-инфекция, цистический фиброз, общее истощение, голодание) особенно чувствительны к передозировке. В таких случаях даже относительно небольшие дозы (от 5 г) могут привести к тяжёлому поражению печени и развитию печёночной недостаточности. Пациентам из этих групп рекомендуется принимать минимально эффективные дозы и находиться под медицинским наблюдением.

Риск токсического повреждения печени возрастает при хроническом употреблении алкоголя. Поэтому парацетамол нельзя сочетать с алкогольными напитками, а также применять пациентам с алкогольными поражениями печени или лицам, склонным к регулярному употреблению алкоголя.

При длительном применении препарата необходим регулярный контроль картины периферической крови и функций печени, так как парацетамол может изменять результаты лабораторных тестов на глюкозу и мочевую кислоту.

Парацетамол способен вызывать серьёзные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз, которые в редких случаях могут иметь летальный исход. При первых признаках кожных или аллергических реакций следует немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью.

Не рекомендуется одновременный приём парацетамола с другими препаратами, содержащими это вещество, во избежание передозировки.

Особенности применения у беременных и кормящих женщин, детей и пациентов с хроническими заболеваниями:

Беременность:
Эпидемиологические и экспериментальные исследования не выявили негативного влияния парацетамола на течение беременности, развитие эмбриона или плода. Однако во время беременности парацетамол должен применяться минимально эффективными дозами и максимально коротким курсом под контролем врача.
Грудное вскармливание:
Парацетамол проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При соблюдении рекомендуемых дозировок негативного влияния на ребёнка не выявлено, однако препарат следует применять с осторожностью и после консультации с врачом.
Дети и взрослые с хроническими заболеваниями:
Пациенты с хроническими заболеваниями печени, почек и другими тяжёлыми состояниями должны применять парацетамол под контролем врача с учётом индивидуальной оценки пользы и риска.

Применение и дозировка

Препарат принимают внутрь, спустя 1–2 часа после приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Следует использовать минимально эффективную дозу, необходимую для облегчения симптомов. Не превышать рекомендованные дозировки и соблюдать интервал между приёмами не менее 4 часов.

Запрещено одновременно принимать другие препараты, содержащие парацетамол, из-за высокого риска передозировки.

Дозировка по возрасту и весу ребёнка:

Дети от 2 до 3 месяцев (только после вакцинации):

Разовая доза: 10–15 мг/кг массы тела, не чаще 2 раз в сутки.
Интервал между приёмами не менее 4 часов.
Если после второй дозы температура не снижается, необходима срочная консультация врача.
По другим показаниям детям этого возраста препарат назначается только врачом.

Дети от 3 месяцев до 12 лет:

Разовая доза: 10–15 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза — до 60 мг/кг, разделённая на 3–4 приёма.
Интервал между приёмами — не менее 4 часов.
Максимальное количество приёмов в сутки — 4 раза.

Удобная таблица дозировки для детей (по массе тела):

Масса тела ребёнка	Возраст ребёнка	Разовая доза (мл)	Макс. суточная доза (мл)
6–8 кг	3–6 месяцев	4,0 мл	96 мл
8–10 кг	6–12 месяцев	5,0 мл	120 мл
10–13 кг	1–2 года	7,0 мл	168 мл
13–15 кг	2–3 года	9,0 мл	216 мл
15–21 кг	3–6 лет	10,0 мл	240 мл
21–29 кг	6–9 лет	14,0 мл	336 мл
29–42 кг	9–12 лет	20,0 мл	480 мл

Важные указания по длительности применения:

Если высокая температура у ребёнка сохраняется более 3 дней, приём парацетамола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
Продолжительное применение без консультации врача не рекомендуется из-за возможного риска побочных реакций.

При беременности и кормлении грудью

Беременность

Большой объём клинических и эпидемиологических исследований не выявил негативного воздействия парацетамола на течение беременности, здоровье эмбриона и развитие плода. Однако данные некоторых исследований по влиянию парацетамола на развитие нервной системы ребёнка недостаточно убедительны и требуют дальнейшего изучения.

Парацетамол допускается применять во время беременности, однако исключительно по клиническим показаниям, в минимально эффективных дозах и максимально коротким курсом.

Перед приёмом препарата беременным женщинам следует проконсультироваться с врачом.

Грудное вскармливание

Парацетамол проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении в терапевтических дозах отрицательного влияния на здоровье ребёнка выявлено не было.

Применение парацетамола в период грудного вскармливания возможно, однако рекомендуется соблюдать осторожность и проконсультироваться с врачом перед началом приёма препарата.

Влияние на фертильность

Ввиду механизма действия на циклооксигеназу (ЦОГ) и синтез простагландинов, парацетамол теоретически может временно ухудшать фертильность у женщин, оказывая влияние на процессы овуляции. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения приёма препарата.

В исследованиях на животных выявлено возможное влияние парацетамола на мужскую фертильность, однако клиническая значимость этих данных для человека не подтверждена.

Пациенты, планирующие беременность, должны учитывать данную информацию и при необходимости проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Парацетамол обычно хорошо переносится в рекомендованных дозах, однако возможно возникновение следующих нежелательных реакций (классификация по рекомендациям ВОЗ):

Очень часто — ≥ 1/10 случаев;
Часто — от 1/100 до 1/10;
Нечасто — от 1/1000 до 1/100;
Редко — от 1/10 000 до 1/1000;
Очень редко — менее 1/10 000;
Частота неизвестна — невозможно определить на основе доступных данных.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения.
Частота неизвестна: панцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница), ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко: снижение артериального давления (гипотензия), изменения протромбинового индекса.

Нарушения со стороны дыхательной системы:

Очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко: боль в животе, диарея, вздутие живота, диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз.
Частота неизвестна: печёночная недостаточность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, повышение уровня креатинина (обычно вторично по отношению к гепаторенальному синдрому).

Особые указания по побочным эффектам:

При длительном приёме препарата в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие (повреждение печени и почек).

При появлении любых побочных реакций необходимо немедленно прекратить приём парацетамола и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы передозировки:

Первые признаки острой передозировки появляются в течение первых 24 часов:

Тошнота, рвота, потеря аппетита, дискомфорт и боль в животе.
Бледность кожных покровов.

При приёме взрослым 7,5 г и более или детям дозы свыше 140 мг/кг развивается тяжёлое поражение печени (цитолиз гепатоцитов, некроз печени), печёночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия. Возможна кома и летальный исход.

Риск повреждения печени повышен при приёме от 5 г парацетамола у лиц с факторами риска:

хронический приём препаратов, индуцирующих ферменты печени (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, зверобой продырявленный);
хронический алкоголизм;
недостаток глутатиона;
нарушения пищеварения, муковисцидоз;
ВИЧ-инфекция;
длительное голодание, кахексия.

Через 12–48 часов после приёма токсичной дозы появляются лабораторные признаки поражения печени:

Повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина.
Снижение уровня протромбина.

Максимальные симптомы поражения печени наблюдаются на 4–6 день.

При передозировке у пациентов с заболеваниями печени, пожилых и ослабленных больных возможно развитие молниеносного гепатита, печёночной недостаточности, цитолитического и холестатического гепатита.

В особо тяжёлых случаях возможно:

поражение головного мозга (энцефалопатия, отёк мозга);
кровотечения;
гипогликемия;
острая почечная недостаточность (острый тубулярный некроз);
нарушение сердечного ритма;
панкреатит.

Лечение передозировки:

Необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью.
Срочная госпитализация обязательна даже при отсутствии выраженных симптомов.
Определить уровень парацетамола в крови (не ранее чем через 4 часа после приёма токсичной дозы).
Лабораторный мониторинг функции печени в начале лечения и далее каждые 24 часа.

Меры неотложной помощи:

В течение первого часа после приёма токсичной дозы — промывание желудка и приём энтеросорбентов (активированный уголь).
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона (ацетилцистеин и метионин). Максимальная эффективность антидотов наблюдается в первые 8 часов, но целесообразность сохраняется и в течение 24 часов.
Ацетилцистеин вводится внутривенно. При отсутствии рвоты и до госпитализации можно дать метионин внутрь.
Необходимость дополнительных мер (повторное введение ацетилцистеина и метионина) определяется концентрацией парацетамола в крови и временем, прошедшим после передозировки.

Дальнейшее ведение:

В большинстве случаев активность ферментов печени нормализуется в течение 1–2 недель.
В тяжёлых случаях показана консультация токсиколога или специалиста гепатологического отделения.
При крайне тяжёлых формах передозировки возможно проведение трансплантации печени.

Лекарственное взаимодействие

Перед применением парацетамола одновременно с другими препаратами необходима консультация врача.

Препараты, влияющие на печень и её ферменты:

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, изониазид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, зверобой продырявленный) и вещества с потенциальным гепатотоксичным действием (включая алкоголь) увеличивают токсичность парацетамола, что может привести к поражению печени даже при приёме обычных доз. Требуется регулярный контроль функции печени.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола. Пациентам, принимающим фенитоин, не рекомендуется частое использование парацетамола, особенно в высоких дозах.
Этанол (алкоголь) повышает риск гепатотоксичности и может способствовать развитию острого панкреатита.
Дифлунисал увеличивает концентрацию парацетамола в плазме крови на 50 %, повышая риск токсического поражения печени.

Препараты, влияющие на выведение парацетамола:

Пробенецид замедляет выведение парацетамола (снижает клиренс примерно в 2 раза), поэтому необходимо снижение дозы.

Препараты, влияющие на всасывание парацетамола:

Средства, замедляющие эвакуацию содержимого желудка (например, пропантелин), могут замедлять всасывание и наступление эффекта парацетамола.
Прокинетики (метоклопрамид, домперидон) ускоряют всасывание парацетамола, что приводит к более быстрому обезболивающему и жаропонижающему действию.

Взаимодействие с антикоагулянтами:

Длительный (более 4 дней подряд) приём парацетамола усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина). Необходим контроль международного нормализованного отношения (МНО). Эпизодический приём парацетамола не влияет на эффективность антикоагулянтов.

Другие взаимодействия:

Урикозурические препараты: парацетамол снижает их эффективность.
Хлорамфеникол: возможно повышение концентрации хлорамфеникола в крови.
Зидовудин: совместное применение с парацетамолом увеличивает риск нейтропении, необходим контроль гематологических показателей.
Барбитураты: длительное совместное применение снижает эффективность парацетамола.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): длительное совместное использование увеличивает риск «анальгетической» нефропатии, папиллярного некроза почек и терминальной почечной недостаточности.
Салицилаты: длительное совместное применение высоких доз парацетамола и салицилатов увеличивает риск развития онкологических заболеваний почек и мочевого пузыря.
Миелотоксичные препараты усиливают токсическое воздействие парацетамола на систему крови

Особые указания

Если лихорадка сохраняется дольше 3 дней, а боль — дольше 5 дней, необходимо обратиться к врачу.
При длительном приёме парацетамола обязателен регулярный контроль анализа крови и состояния печени.
Пациенты с алкогольным поражением печени (алкогольный гепатоз) имеют повышенный риск печёночной токсичности.
Парацетамол может искажать результаты лабораторных тестов на глюкозу и мочевую кислоту.
Нет доказательств прямого влияния препарата на управление транспортными средствами и механизмами. Однако из-за возможных побочных эффектов (головокружение, сонливость) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

Раствор для приёма внутрь 25 мг/мл.

По 50 мл или 100 мл во флаконах из окрашенного полиэтилентерефталата (цвет коричневый НТ, краситель Е155) или во флаконах из оранжевого стекла с винтовой горловиной. Флаконы оснащены специальными крышками («нажать и повернуть») или алюминиевыми крышками с контролем первого вскрытия.

Каждый флакон комплектуется мерной ложкой (5 мл) или мерным стаканчиком (5 мл) и инструкцией по применению, помещается в картонную упаковку.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускается без рецепта.

Производители

ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ»
Россия, 171261, Тверская обл., Конаковский район,
пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1.

Телефон: +7 (499) 110-13-82

Для сообщений о нежелательных реакциях

119571, г. Москва, просп. Вернадского, д. 94, корп. 5, офис 1.
Телефон бесплатной горячей линии: 8-800-600-51-77

Источник https://grls.rosminzdrav.ru/