Парацетамол раствор инструкция по применению

Содержание

Состав

Каждый миллилитр внутрь содержит:

Действующее вещество: Парацетамол — 25,0 мг;
Вспомогательные вещества: Сахароза — 300,0 мг, Пропиленгликоль — 400,0 мг, Метилпарагидроксибензоат — 0,8 мг, Лимонная кислота — 0,1 мг, Ванилин — 1,0 мг, Вода очищенная — до 1,0 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом ванили.

Фармакотерапевтическая группа: анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код ATX: N02BE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Как ненаркотический анальгетик, он блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку действующее вещество обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) — 30-50 минут; максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови — 15 %.
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко.
Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизм: Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме Парацетамола также участвуют изоферменты СУР2Е1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурунаты, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Выведение: Период полувыведения (T1/2) — 1-4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс и увеличивается период полувыведения.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью меньше, чем у здоровых пациентов.

У детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания к применению

Применяют у детей от 3 месяцев до 12 лет в качестве:

Жаропонижающего средства: для снижения повышенной температуры тела на фоне простудных заболеваний, гриппа и детских инфекционных заболеваний (в том числе ветряная оспа, свинка, корь, краснуха, скарлатина).
Обезболивающего средства: при зубной боли, в том числе при прорезывании зубов, головной боли, ушной боли при отите и при боли в горле.

Для детей 2-го — 3-го месяца жизни возможен однократный прием для снижения температуры после вакцинации. Если температура не снижается, необходима консультация врача.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому компоненту препарата в анамнезе.
Возраст младше 2 месяцев.
Тяжелые нарушения функции печени и почек.

С осторожностью

Следующие состояния и заболевания требуют осторожного применения:

Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.
Доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера).
Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Дегидратация и гиповолемия.
Анорексия, булимии и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени).
Вирусный гепатит и алкогольное поражение печени.
Алкоголизм.
Беременность и период грудного вскармливания.
Пожилой возраст.
Ранний грудной возраст (до 3 мес).

Прежде чем начать прием, необходимо проконсультироваться с врачом.

Меры предосторожности

Если при применение парацетамола улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо обратиться к врачу. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения более 3 дней требуется консультация врача.
Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания и истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках (5 г и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким индексом массы тела.
Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени при алкоголизме. Прием оказывает влияние на показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, использование Парацетамола должно быть прекращено, следует немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо отменить применение Парацетамола.
Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол. Во избежание токсического поражения печени, не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Особенности приема беременными женщинами, женщинами в период грудного вскармливания, детьми, взрослыми, имеющими хронические заболевания:
Беременность: В исследованиях на животных и у людей не было выявлено какого-либо риска применения Парацетамола у беременных женщин или вредного воздействия Парацетамола на развитие эмбриона и плода. Может использоваться во время беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.
Период грудного вскармливания: В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании, тем не менее необходимо применять с осторожностью.
Дети и взрослые, имеющие хронические заболевания.

Применение и дозировка

Принимать только внутрь, с большим количеством жидкости, спустя 1-2 часа после приема пищи. Не превышать указанную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта. Интервал между применениями должен составлять не менее 4 часов. Парацетамол не должен приниматься одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами.

Дети в возрасте от 2 месяцев до 3 месяцев

В целях симптоматического облегчения поствакцинальных реакций разовая доза составляет 10-15 мг/кг.
Применять 1-2 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Если после приема второй дозы Парацетамола лихорадка сохраняется, необходимо обратиться к врачу.
По всем другим показаниям применение Парацетамола у пациентов данной возрастной категории только по рекомендации врача!

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет

Максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг, которая делится на несколько применений по 10-15 мг/кг.
Применять по одной разовой дозе 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Принимать не более четырех разовых доз за 24 часа.
Не превышать указанную дозу.

Таблица дозировки для детей по массе тела

Масса тела (кг)	Возраст	Разовая доза (мл)	Максимальная суточная доза (мл)
6-8	3-6 мес.	4,0	96
8-10	6-12 мес.	5,0	120
10-13	1-2 года	7,0	168
13-15	2-3 года	9,0	216
15-21	3-6 лет	10,0	240
21-29	6-9 лет	14,0	336
29-42	9-12 лет	20,0	480

При беременности и кормлении грудью

Беременность

Исследования на животных не выявили признаков тератогенного или фетотоксического действия парацетамола. Большое количество данных о применении у беременных женщин не указывает на пороки развития и на фето/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты. При клинической необходимости парацетамол можно принимать во время беременности в минимальной эффективной дозе в течение наиболее короткого времени и с минимальной частотой.

Грудное вскармливание

В терапевтических дозах применение этого лекарственного средства возможно во время грудного вскармливания.

Фертильность:

Из-за потенциального механизма действия на циклооксигеназу и синтез простагландинов, парацетамол может ухудшать фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Это обратимый процесс после прекращения терапии.

Влияние на мужскую фертильность было отмечено в одном исследовании на животных. Значимость этих эффектов для человека не известна.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения, метгемоглобинемия, анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения.
Частота неизвестна: панцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: высыпания на коже, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла), анафилаксия.

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

Очень редко: гипотензия, снижение или увеличение протромбинового индекса.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко: боль в животе, диарея, диспепсия, вздутие живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз.
Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Частота неизвестна: интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, увеличение креатинина (в основном вторичное по отношению к гепаторенальному синдрому).

Примечание: При длительном преме в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.

Если возникают любые из перечисленных побочных эффектов, прекратите применение Парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.

Передозировка

Симптомы

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приема парацетамола. Появляются следующие симптомы:

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль).
Бледность кожных покровов.
При приеме взрослым 7,5 г или более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.
При применение внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).
Через 12-48 часов после введения отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки Парацетамола и достигают максимума на 4-6 день.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. При этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом. В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение

Немедленная госпитализация. При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов, необходимо прекратить применение и немедленно обратиться за врачебной помощью.
Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны).
Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 часа.
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и ацетилцистеина — наиболее эффективно в первые 8 часов.
Симптоматическое лечение: в течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т.п.).
В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1-2 недель.
В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки.
Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает.
При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение метионина.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

Лекарственное взаимодействие

Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала применения необходимо обратиться за консультацией к врачу.
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах, поэтому следует контролировать функцию печени. Фенитоин снижает эффективность лекарства, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого приема Парацетамола, особенно в высоких дозах.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.
Может увеличивать риск развития нейтропении при одновременном приеме с зидовудином, поэтому следует контролировать гематологические показатели и проконсультироваться с врачом.
Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс Парацетамола, что требует снижения дозы.
Многократный прием раствора в течение более чем 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект, поэтому следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. Нерегулярный прием не оказывает значимого влияния.
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания препарата, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность Парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование с другими НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача.

Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Отсутствуют данные о влиянии на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь, 25 мг/мл.

По 50 мл или 100 мл во флаконы для жидких лекарственных форм из окрашенного красителем Е155 Коричневый НТ полиэтилентерефталата или во флаконы оранжевого стекла с винтовой горловиной. Флаконы укупоривают винтовой крышкой системы: «нажать и повернуть» и/или с контролем первого вскрытия или крышкой алюминиевой.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой на 5 мл или мерным стаканчиком на 5 мл помещают в пачку из картона.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С (не замораживать). Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается без рецепта.

Производители

ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ», Россия 171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителя:

ООО «РОЗЛЕКС ФАРМ», Россия 171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская, д. 1 Тел.: +7 (499) 110-13-82

О развитии нежелательных реакций, связанных с приемом Парацетамола, сообщать:

119571, г. Москва, просп. Вернадского, д. 94, корп. 5, офис 1. Телефон бесплатной горячей линии: 8-800-600-51-77

Источник https://grls.rosminzdrav.ru/